BUPROPIOM

O QUE É

O Bupropiom é um antidepressivo inibidor seletivo da recaptação neuronal das catecolaminas (noradrenalina e dopamina), com efeito mínimo na receptação das indolaminas (serotonina) e sem efeito de inibição da monoaminoxidase.

Atualmente, em Portugal, é utilizado como antidepressivo, adjuvante na cessação tabágica e em pacientes com transtorno afetivo sazonal com os seguintes nomes comerciais: Elontril e Wellbutrin XR.

BUPROPIOM COMO DROGA DE ABUSO

O especial alerta para os profissionais de saúde deve-se ao facto de este fármaco, o Bupropiom, estar a ser utilizado como droga de abuso. Apesar de ser considerado um fármaco com baixo potencial de abuso, existem cada vez mais evidências do seu uso indevido.

O uso de Bupropiom como droga de abuso está relacionado com a sua atividade dopaminérgica e noradrenérgica.

O Bupropiom apresenta uma estrutura química de aminocetona semelhante à das anfetaminas, sendo mais barato e mais fácil de obter do que as drogas ilícitas. Os consumidores de Bupropiom relatam sentir euforia, aumento de energia e excitação, apresentando assim efeitos semelhantes ao uso de anfetaminas ou cocaína, embora de menor intensidade.

POTENCIAL DE USO INDEVIDO ...

... DEVIDO AO EFEITO

Sendo o Bupropiom um antidepressivo atípico que inibe a recaptação de dopamina e de noradrenalina por bloqueio dos transportadores, permite o aumento dos níveis destes neurotransmissores no cortéx pré-frontal, corpo estriado e núcleo de accumbens.

O cortéx pré-frontal é responsável por desempenhar um papel importante na função cognitiva, de memória e no controlo de emoções.
O corpo estriado está associado ao estímulo de recompensa, à sensação de motivação e a funções motoras e cognitivas.
O núcleo de accumbens está relacionado com as dependências visto que esta área do cérebro tem um papel importante na sensação de prazer, recompensa, dependência e agressão.

... DEVIDO À ESTRUTURA MOLECULAR

Para além da sua estrutura química ser semelhante à anfetamina, o Bupropiom tem um mecanismo de ação semelhante à cocaína, uma vez que, esta última, atua por bloqueio do transportador de dopamina.

BUPROPIOM ANFETAMINAS

... DEVIDO À VIA DE ADMINISTRAÇÃO

O efeito do Bupropiom como droga de abuso está muito relacionado com a via de administração por insuflação nasal.

Sendo a nasofaringe uma área altamente vascularizada, atingem-se concentrações plasmáticas do fármaco muito mais elevadas do que por via oral. A administração por via nasal contorna o metabolismo hepático de primeira passagem deste fármaco, sendo o início de ação e o bloqueio dos transportadores de dopamina muito mais rápido.

A via de administração permite um início de ação rápido com alto grau de ocupação do transportador de dopamina, resultando nos efeitos de euforia, aumento de energia e excitação, traduzindo-se no abuso ou no mau uso do Bupropiom.

VIA DE ADMINISTRAÇÃO

No caso do uso de Bupropiom como droga de abuso a administração é feita, preferencialmente, por insuflação e via intravenosa.

Os profissionais de saúde devem ainda estar cientes de que muitas vezes os consumidores deste fármaco arranjam estratégias de persuasão, dizendo-se fumadores que pretendem deixar de fumar e/ou que se sentem deprimidos, quando na verdade só pretendem um acesso mais facilitado ao seu consumo como droga de abuso.

GRUPOS DE RISCO

Populações vulneráveis tais como: toxicodependentes, pessoas com quadros depressivos, reclusos, etc.

USO TERAPÊUTICO

INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS

Tratamento de Episódios Depressivos Major

Prevenção de episódios depressivos em pacientes com transtorno afetivo sazonal

Adjuvante na cessação tabágica

Atenuar sintomas de défice de atenção e hiperatividade

FORMULAÇÕES EM PORTUGAL

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Elontril 150 mg - Comprimidos de libertação modificada

Elontril 300 mg - Comprimidos de libertação modificada

Wellbutrin XR 150 mg - Comprimidos de libertação modificada

Wellbutrin XR 300 mg - Comprimidos de libertação modificada

Diversos laboratórios genéricos

POSOLOGIA

VIA DE ADMINISTRAÇÃO: ORAL

ADULTOS

Dose inicial: 150 mg uma vez por dia.

Se não se verificarem melhorias após 4 semanas de tratamento com uma dose de 150 mg, poderá ser aumentada para 300 mg uma vez por dia.

Início de ação: 14 dias após o início da terapêutica.

Os doentes com depressão deverão ser tratados durante um período de tempo de, pelo menos, 6 meses para assegurar o desaparecimento da sintomatologia.

POPULAÇÃO PEDIÁTRICA

Bupropiom não é indicado para utilização em crianças e adolescentes com idade < a 18 anos.

DOENTES COM COMPROMISSO HEPÁTICO

150 mg uma vez por dia.

DOENTES COM COMPROMISSO RENAL

150 mg uma vez por dia.

CONTRAINDICAÇÕES

Doentes com hipersensibilidade ao bupropiom ou a qualquer um dos excipientes;
Doentes que estejam a tomar qualquer outro medicamento que contenha bupropiom, uma vez que a incidência de convulsões é dose-dependente e para evitar sobredosagem;
Doentes com doença convulsiva atual ou história de convulsões;
Doentes com tumor no sistema nervoso central;
Doentes que, em qualquer altura durante o tratamento, interrompam abruptamente o consumo de álcool ou de qualquer medicamentos que se saiba associado ao risco de convulsões quando suspenso (ex: benzodiazepinhas);
Doentes com cirrose hepática grave;
Doentes com diagnóstico anterior ou atual de bulimia ou anorexia nervosa.

A utilização concomitante de bupropiom e inibidores da monoaminoxidase (IMAOs) está contraindicada.

REFERÊNCIAS

[1] Resumo das Características do Medicamento do Bupropiom. Disponível em: https://www.bial.com/media/3356/elontril.pdf, último acesso em 23 de abril de 2023.

[2] DrugBank. Disponível em: https://go.drugbank.com/drugs/DB01156, último acesso em 23 de abril de 2023.

[3] Foley KF, DeSanty KP, Kast RE. Bupropion: Pharmacology and therapeutic applications. Expert Rev Neurother. 2006;6(9):1249–65. https://doi.org/10.1586/14737175.6.9.1249

[4] Bupropion overdose: Suicide attempt or recreational disaster? Disponível em: https://www.acep.org/toxicology/newsroom/mar2019/bupropion-overdose-suicide-attempt-or-recreational-disaster, último acesso em 23 de abril de 2023.

[5] Stall N, Godwin J, Juurlink D. Five things to know about ⋯: Bupropion abuse and overdose. Cmaj. 2014;186(13):1015. https://doi.org/10.1503/cmaj.131534

[6] Costa R, Oliveira NG, Dinis-Oliveira RJ. Pharmacokinetic and pharmacodynamic of bupropion: integrative overview of relevant clinical and forensic aspects. Drug Metab Rev [Internet]. 2019;51(3):293–313. Available from: http://dx.doi.org/10.1080/03602532.2019.1620763

[7] Mendonça C, Rocha S, Meireles J, Pestana P, Teixeira C, Aragão I. Sustained-Release Bupropion Overdose: A Case Report. Int J Med Pharm Case Reports. 2015;3(2):38–43. http://dx.doi.org/10.9734/IJMPCR/2015/14703

[8] Hilliard WT, Barloon L, Farley P, Penn J V., Koranek A. Bupropion Diversion and Misuse in the Correctional Facility. J Correct Heal Care. 2013;19(3):211–7.

https://doi.org/10.1177/1078345813486448

[9] Wellbutrin Side Effects, Symptoms of Abuse, and Addiction Treatment. Disponível em: https://drugabuse.com/stimulants/wellbutrin/, último acesso em 23 de abril de 2023.